糖尿病用藥市場是國內(nèi)第五大醫(yī)院用藥市場，僅次于抗感染、抗腫瘤、降壓和抗胃潰瘍用藥市場。在國內(nèi)，醫(yī)院糖尿病用藥主要以口服降血糖化學制劑和胰島素為主，中藥為補充。2008年樣本醫(yī)院糖尿病用藥銷售總額為15.56億元，其中口服用藥10.05億元，占據(jù)較大的份額，2004～2008年，口服降糖藥物復合增長率為29.3%。
根據(jù)作用機理的區(qū)別，現(xiàn)有口服糖尿病用藥一般分為磺酰脲類、格列奈類、雙胍類、餐后血糖控制劑（α-糖苷酶抑制劑）、胰島素增敏劑（噻唑烷二酮類）和中藥降糖藥，其中α-糖苷酶抑制劑在2008年樣本醫(yī)院的銷售額為3.86億元，占口服用藥市場38.4%的份額。
α-糖苷酶抑制劑
食物必須由多糖分解為單糖才能被吸收，而多糖分解需要葡萄糖苷酶的催化，因此，如果能抑制糖苷酶，就能促使糖的吸收減少，降低血糖升高的可能。α-糖苷酶抑制劑恰恰能競爭性抑制葡萄糖苷酶，延緩和減少腸道葡萄糖的吸收，最終平穩(wěn)降低餐后血糖，臨床上目前應用的藥物主要有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
阿卡波糖是首只上市的糖苷酶抑制劑，也是目前惟一一只具有糖耐量異常適應癥的藥物，可使糖耐量異常患者轉(zhuǎn)歸為糖尿病的風險降低36%。2008年該品在樣本醫(yī)院的銷售額達到3.74億元，占口服用藥市場的37%。阿卡波糖，于1990年率先在德國上市，其原研廠家為拜耳公司。1998年阿卡波糖進入中國，商品名為“拜唐蘋”，是口服降糖藥的第一品牌藥物。國產(chǎn)阿卡波糖于2002年上市，包括有華東醫(yī)藥的“卡博平”和四川寶光的“貝希”等，累計占據(jù)市場16%的份額。
伏格列波糖是武田研制的糖苷酶抑制劑，特別適用于東亞地區(qū)患者，該品1994年在日本上市，1999年進入中國，商品名為“倍欣”，2008年在樣本醫(yī)院的累計銷售額為1147萬元。
磺酰脲類
磺酰脲類是最早使用的口服降糖藥之一，通過刺激胰島素分泌，從而發(fā)揮降糖作用，是胰島素分泌不足患者的常用藥。根據(jù)作用時間長短，磺酰脲類藥可分為短效、中效和長效制劑，常見用藥包括格列本脲、格列喹酮、格列齊特和格列美脲。
格列本脲（優(yōu)降糖）是現(xiàn)有空腹降糖藥物中降糖效應最強的藥物，但極易出現(xiàn)低血糖副反應，故已經(jīng)淡出一、二線市場，不過由于其價格低廉、效果明顯，依然廣泛用于三線市場。
格列喹酮由勃林格殷格翰研制，于1975年在德國上市，屬于短效用藥，由于代謝后經(jīng)膽道排除，故可用于腎功能不全的患者，但由于降糖效果較弱，只適合輕中度糖尿病患者，該品于20世紀90年代初即有國內(nèi)廠家仿制上市，2008年樣本醫(yī)院銷售總額達到4384萬元，絕大多數(shù)份額為北京萬輝占據(jù)（商品名為“糖適平”）。
格列齊特的作用較為溫和，同時由于其能抑制血小板聚集和血栓形成，以及降低血液黏稠度，故能在降糖同時防止微血管病變發(fā)生，目前國內(nèi)有近50家公司擁有該品的生產(chǎn)批件，但醫(yī)院市場90%以上的份額均為原研廠家施維雅的緩釋片“達美康”占據(jù)，2008年樣本醫(yī)院的銷售額達到7000萬元。
格列美脲是第三代磺酰脲類藥物，1996年在法國上市，原研廠家為賽諾菲-安萬特，商品名為“Amaryl”（亞莫利），該品使用劑量較小，起效平穩(wěn)，一般不引起低血糖，同時，由于藥效較長，故不易出現(xiàn)血糖波動，可有效降低并發(fā)癥發(fā)生概率，不過也有學者認為，長效制劑會導致β細胞被長期刺激，加重細胞負擔，容易加速細胞衰竭。格列美脲于2000年進入中國，2008年樣本醫(yī)院銷售額達到7447萬元。
格列奈類
格列奈類藥物通過刺激第一時相的胰島素分泌，產(chǎn)生降糖效果。與磺酰脲類藥物不同，該類藥物屬于超短效藥物，作用迅速，療效達到后降糖作用迅速停止，故對β細胞的刺激時間大大縮短，可以有效延長β細胞壽命。
目前，國內(nèi)上市的格列奈類藥物包括瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。瑞格列奈是勃林格殷格翰研制的全球首只格列奈類藥物，其銷售權許可給諾和諾德和住友公司，臨床上通常與雙胍類藥物聯(lián)合治療肥胖型2型糖尿病患者。該品于1998年進入中國，2008年樣本醫(yī)院銷售額為11514萬元，其中諾和諾德的“諾和龍”占據(jù)約90%的份額。
那格列奈是日本味之素公司于1998年研制上市的格列奈類藥物，其銷售許可給安斯泰來和諾華，諾華于2003年將該品引入中國，商品名“唐力”，此后又有十余家國內(nèi)公司申報上市，2008年樣本醫(yī)院累計銷售額為3000萬元。
噻唑烷二酮類
胰島素抵抗是近年來糖尿病治療的一項重要發(fā)現(xiàn)。醫(yī)學界研究發(fā)現(xiàn)，部分糖尿病患者的內(nèi)源性胰島素降血糖效能降低，因此，改善胰島素抵抗才有可能真正解除2型糖尿病患者的病因，否則，胰島β細胞不得不超負荷生成胰島素，加速胰島細胞衰竭，同時，胰島素的大量釋放也會加大并發(fā)癥的發(fā)生可能，特別是大血管病變發(fā)生率會顯著提高。噻唑烷二酮類藥物是目前研究較為成熟的胰島素增敏劑，其可以增強骨骼肌、脂肪組織對胰島素的攝取，并降低其對胰島素的抵抗，降低肝糖原的分解，改善胰島β細胞的負荷，目前上市的此類藥物包括羅格列酮和吡格列酮。
羅格列酮是葛蘭素史克研制的胰島素增敏劑，商品名為“文迪雅”，產(chǎn)品上市后對糖尿病治療產(chǎn)生了巨大影響，單獨使用羅格列酮能降低血紅蛋白1.4%～2.6%，此外，羅格列酮可以聯(lián)合口服降糖藥或者胰島素治療血糖控制不佳的糖尿病患者，文迪雅及其復方制劑的年銷售額一度超過30億美元，但隨后因心血管安全性事件嚴重影響其銷售額。
2000年，葛蘭素史克將該品引入中國，此后太羅（重慶太極）等國產(chǎn)品也陸續(xù)上市，2008年，羅格列酮在樣本醫(yī)院的銷售額為8421萬元，其中文迪雅和太羅分別占了72%和23%的份額。
吡格列酮是武田研制的此類藥物，由于研究顯示其心血管毒性輕微，故在“文迪雅事件”后，吡格列酮迅速成為全球銷售額最高的糖尿病用藥。吡格列酮于2001年在國內(nèi)仿制上市，2008年樣本醫(yī)院的銷售額近5000萬元，其中瑞彤（江蘇恒瑞）和艾�。ū本┨螅┪痪愉N售額前2位。
雙胍類
二甲雙胍一直是西方處方量最高的口服降糖藥物，在美國占據(jù)25%的處方數(shù)，其上市已近半個世紀，作用機理是通過促進身體各組織細胞對葡萄糖的利用起到穩(wěn)定血糖的作用。
然而近年來，隨著胰島素抵抗學說的確立，發(fā)現(xiàn)二甲雙胍與噻唑烷二酮類藥物一樣，也具有胰島素增敏劑作用，此外，二甲雙胍還可以改善血脂和防止血栓，因此，目前醫(yī)療界將二甲雙胍和胰島素定為初期2型糖尿病首選用藥，同時，二甲雙胍也是肥胖型糖尿病患者的首選用藥。2008年，二甲雙胍國內(nèi)樣本醫(yī)院銷售總額為13478萬元，其中百時美施貴寶的“格華止”占據(jù)絕大多數(shù)份額。此外，二甲雙胍與磺酰脲類、噻唑烷二酮類、格列奈類以及DPP-4抑制劑類藥物的復方制劑也已廣泛用于臨 |
